Processus de production de nucléosides

Le processus de production des nucléosides comprend principalement une synthèse chimique et une synthèse enzymatique . ‌

Méthode de synthèse chimique
La synthèse chimique est la méthode traditionnelle de fabrication de médicaments nucléosidiques, mais il a de nombreuses étapes, de fortes difficultés, un cycle long et est facile à produire des isomères . Les étapes spécifiques sont les suivantes:

‌Hydroxy Protection Reaction‌: Le composé illustré dans la formule I est réagi avec un réactif de protection hydroxyle pour obtenir un composé illustré dans la formule II .
‌ réaction de substitution nucléophile de laméthoxy‌: Le composé illustré dans la formule II est soumis à une réaction de substitution nucléophile méthoxy par un sel de métal alcali de méthanol pour obtenir un composé indiqué dans la formule III .
‌Hydroxy Reaction de déprotection‌: Le composé illustré dans la formule III est soumis à une réaction de déprotection hydroxyle pour obtenir un composé indiqué dans la formule IV, qui est 3'-méthoxy nucléoside‌ .
Méthode de synthèse enzymatique
Le principe de la synthèse enzymatique des médicaments nucléosidiques est d'utiliser la nucléoside phosphorylase produite dans les micro-organismes pour catalyser la réaction de conversion des nucléosides et des bases . Les étapes spécifiques sont les suivantes:

‌ Hydrolyse enzymatique: Utilisez une solution aqueuse de pyridine, de l'oxyde d'aluminium ou des enzymes pour hydrolyser l'acide désoxyribonucléique (ADN) ou l'acide ribonucléique (ARN) pour obtenir des ribonucléosides ou des déoxynucléosides‌ .
‌ Synthèse catalysée par enzymes‌: Utilisez des nucléosides phosphorylase ou de la désoxyribosyltransférase comme source d'enzyme pour synthétiser les nucléosides et leurs analogues par la catalyse enzymatique . protection‌ .